Cytochalasin A/Dehydrophomin/NSC 174119 細胞松弛素A

— —肌動蛋白聚合抑制劑/HIV-1蛋白酶抑制劑細胞學研究

搜索關鍵詞：Cytochalasin細胞松弛素；Actin polymerization肌動蛋白聚合；F-actin肌動蛋白微絲（聚合）；G-actin肌動蛋白單體；fungal toxin真菌代謝物；Cytological studies細胞學研究；HIV-1 protease inhibitor蛋白酶抑制劑；Cytochalasin B；Cytochalasin A；CAS NO：14110-64-6；

功能標簽：

細胞松弛素（Cytochalasins），來源于真菌代謝產物的一種肌動蛋白聚合抑制劑，廣泛應用于肌動蛋白聚合研究和細胞學研究（cytological research）。

背景描述：

細胞松弛素（Cytochalasins），一組結構相近的真菌代謝產物，1964年科學家在篩選能影響細胞生理活性的模式代謝物的過程中發現。這類真菌毒素結構相似，典型特征都是以高度可替的氫化異吲哚環連接到一大環（mycrocyclic ring）。大環要么由11-14個原子構成，要么是碳環或內酯，有不同的變化。這類毒素對動物細胞表現出大量不尋常、有趣且特征性的生理效應。

作用機理：

細胞松弛素（Cytochalasins），一類具細胞膜滲透性的真菌毒素，通過與肌動蛋白纖維的禿端（即正端）結合來抑制亞基的聚合和解離。

細胞松弛素A的生理功能：

1）肌動蛋白聚合抑制劑，干擾多樣化的細胞生理過程，比如細胞運動、生長、吞噬、脫顆粒和分泌；

2）細胞松弛素A是細胞松弛素B的氧化類似物，獨一抑制HIV-1蛋白酶活性（IC50= 3μM）；

3）與其他松弛素不同，細胞松弛素A和B能夠快速且可逆抑制葡萄糖轉運活性，以競爭性結合葡萄糖轉運體的方式來發揮作用（Ki值分別是4.0和0.6μM）；

4）巰基反應性化合物，可抑制酵母菌生長和糖類吸收；

細胞松弛素A的生理特性：

1）CAS NO：14110-64-6

2）化學名：(3E,9R,11E,12aS,13S,15S,15aS,16S,18aS)-6,7,8,9,10,12a,13,14,15,15a,16,17-dodecahydro-13-hy droxy-9,15-dimethyl-14-methylene-16-(phenylmethyl)-2H-oxacyclotetradecino[2,3-d]isoindole-2,5,18-trione

3）英文同義名：Dehydrophomin, Phomin, NSC 174119

4）分子式：C29H35NO5

5）分子量：477.59

6）純度：≥98%

7）外觀：白色固體

8）溶解性：溶于DMSO（20mg/ml）、乙醇（20mg/ml），DMF（30mg/ml）

9）化學結構圖：

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 — —Written/Edited by V. Shallan【版權歸MKBio懋康所有】

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