產品簡介:
Veliparib
(ABT-888) 維利帕尼
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產品標簽
Veliparib 維利帕尼；ABT-888；PARP1/ PARP2抑制劑；Temozolomide
替莫唑胺；Radiopotentiation輻射增強；chemopotentiation化療增強；CAS：912444-00-9；
產品信息
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產品名稱
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產品編號
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規格
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價格（元）
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Veliparib (ABT-888) 維利帕尼
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MZ3701-10MG
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10mg
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868
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Veliparib (ABT-888) 維利帕尼
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MZ3701-50MG
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50mg
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2428
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Veliparib (ABT-888) 維利帕尼
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MZ3701-100MG
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100mg
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4188
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產品描述
維利帕尼（Veliparib），又稱為ABT-888，是一種有效的PARP1和PARP2抑制劑，Ki值分別是5.2nM和2.9nM，對SIRT2沒有活性。ABT-888具有良好的口服生物活性，能夠穿透血腦屏障，在同源腫瘤模型和異種移植腫瘤模型中增強替莫唑胺（Temozolomide）、鉑類、環磷酰胺和放射效果[1]。ABT-888具有廣譜的化學和放射增強效應[1-3]。PARP1抑制劑INO-1001和ABT-888明顯減少肌源性緊張度和改善內皮依賴性舒張，恢復內皮一氧化氮合酶磷酸化和cGMP，以及降低切割PARP1表達。PARP1抑制劑可能用來克服糖尿病微血管功能障礙[4]。
產品特性
1） CAS NO：912444-00-9
2） 化學名：1-[3-[4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]piperidin-1-yl]prop-2-en-1-one
3） 同義名：Veliparib
free base; ABT-888; A-861695; NSC
737664;
4） 分子式：C13H16N4O
5）
分子量：244.29 g/mol
6）
純度：>98%
7）
外觀：白色至類白色結晶性固體或粉末
8） 溶解性：溶于DMSO（≥10mg/ml）【“>”：表明溶于標示濃度，但飽和溶解度未知?！?/span>
9）
化學結構式：
保存與運輸方法
保存：-20oC干燥保存，3年有效。
運輸：常溫運輸。
注意事項
1）
為了讓化合物更好的溶解，可通過37℃加熱或（和）超聲波水浴中震動片刻來處理。若實驗所需濃度過大甚至達產品溶解極限，請添加助溶劑助溶或自行調整濃度。
2）
本品僅用作科研用途，不得用作臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，絕對禁止用在人身上。
3）
為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
儲存液制備
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質量
溶劑體積
濃度
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1mg
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5mg
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10mg
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1mM
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4.0935 mL
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20.4675 mL
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40.9350 mL
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5mM
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0.8187 mL
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4.0935 mL
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8.1870 mL
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10mM
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0.4093 mL
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2.0467 mL
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4.0935 mL
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使用方法【源自文獻，僅作參考】
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文獻1，Boerner
JL et al. Protein expression of DNA damage repair proteins dictates response
to topoisomerase and PARP inhibitors in triple-negative breast cancer. PLoS
One. 2015 Mar 16;10(3):e0119614.PMID: 25774912
體外研究（細胞實驗）：
細胞類型（Cell type）：BRCA mutated TNBC cell lines: SUM149,
SUM159 and SUM1315; HCC1937 and MDA-MB-231; MX-1;
藥物配制（Preparation）：ABT-888 was dissolved
in dimethylsulphoxide (DMSO) to make a stock concentration of 10mM and stored
at -20°C.
實驗方法（Assay）：Exponentially growing cells were
seeded in 96-well plates (MX-1: 5,000 per well, all others: 2,000 per well)
and the single agent drugs (ABT-888 or CPT-11) were addedin concentrations ranging from 0.01 nM to 100 μM the
following day. When the drugs were used in combination, CPT-11 was added to
media with a constant ABT-888 concentration of 500nM. Cell
proliferation was determined 5 days after continuous exposure to drug by
addition of MTT.
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文獻2，Liu X et al.Potentiation of Temozolomide Cytotoxicity by Poly(ADP)Ribose
Polymerase Inhibitor ABT-888 Requires a Conversion of Single-Stranded DNA
Damages to Double-Stranded DNA Breaks. Mol Cancer Res. 2008 Oct;6(10):1621-9.
PMID: 18922977
體內研究（動物模型）：
動物模型（Animal Model）：B16F10 melanoma syngeneic model
藥物配制（Preparation）：ABT-888
was delivered in a vehicle containing 0.9% NaCl adjusted to pH 4.0.
實驗方法（Assay）：B16F10 cells (6×104)
were injected s.c. into the flank of female C57BL/6 mice. Mice were
injection-order allocated to treatment groups, and therapy was initiated on
day 1 following inoculation. ABT-888 was
delivered in a vehicle containing 0.9% NaCl adjusted to pH 4.0. Temozolomide was
formulated using 0.2% hydroxypropyl methylcellulose.Temozolomide
was administered on an oral, qd × 5 schedule on days 6 to 10 at 50 mg/kg/d
concurrently with ABT-888 on an oral, bd × 5 schedule at 25, 5, and 1
mg/kg/d.The experiment consists of 10 mice per treatment group;
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參考文獻
[1] Donawho CK et al. ABT-888, an
orally active poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor that potentiates DNA- damaging
agents in preclinical tumor models. Clin Cancer Res. 2007 May 1;13(9):2728-37.
[2] Shelton JW et al. In vitro and in
vivo enhancement of chemoradiation using the oral PARP inhibitor ABT-888 in
colorectal cancer cells. Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2013 Jul 1;86(3):469-76.
[3] Shunkwiler L et al. Inhibition of
Poly(ADP-Ribose) Polymerase Enhances Radiochemosensitivity in Cancers
Proficient in DNA Double-Strand Break Repair. Int J Mol Sci. 2013 Feb
8;14(2):3773-85.
[4] Choi SK et al. Poly(ADP-ribose)
polymerase 1 inhibition improves coronary arteriole function in type 2 diabetes
mellitus. Hypertension. 2012 May;59(5):1060-8.
— —Written/Edited by V. Shallan【版權歸MKBio懋康所有】
上海懋康生物科技有限公司是一家涉足于生命科學和生物技術領域研究的試劑、儀器和實驗室消耗品與實驗服務工作，主要從事細胞生物學、植物學、分子生物學、免疫學、生物化學、蛋白組學。生物制藥與診斷試劑研發生產等領域。 本公司秉承“以人為本，以誠為信、合同守信”的經營理念。堅持"品質保障"的原則為廣大客戶提供優質產品。
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