| 目錄號 | MZ1001-25MG | 售價 | 2880.00元 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 規格 | 25mg | 運輸溫度 | 冰袋 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 其他名稱 | Wnt C59; C59, Wnt Antagonist; PORCN Inhibitor II; | 保存溫度 | -20ºC干燥保存 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| CAS號 | 1243243-89-1 | 有效期 | 2年 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 應用 | Porcn/Wnt抑制劑 | 訂購數量 |
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產品簡介: Wnt-C59 Porcn/Wnt抑制劑
產品標簽 Wnt-C59；Porcupine（Porcn）；IWP-2, Porcupine (Wnt) Inhibitor；Autophagy Inhibitor 自吞噬；CAS NO：1243243-89-1；
產品信息
產品描述 Porcupine（Porcn）是一種膜結合O-脂肪酰轉移酶，介導Wnt家族蛋白的棕櫚?；揎?，這一步對Wnt蛋白的分泌和生物活性是必要的，Wnt蛋白在胚胎發育和癌癥中發揮重要作用。
Wnt-C59是一種非常有效和高度選擇性的Wnt信號通路拮抗劑，IC50約為74pM（Wnt信號報告基因實驗）。Wnt-C59通過Porcupine（Porcn）防止Wnt蛋白的棕櫚?；?，從而阻斷Wnt分泌和活性，作用方式類似于Wnt抑制劑IWP-2，IWP-3和IWP-4。但是Wnt-C59更加有效和選擇性更高，同時具更好的化學/物理特性，適合體外/體內研究。不管靜脈注射（2.5mg/kg）或口腔給藥（5mg/kg），血液中Wnt-C59的半衰期約1.94h。單一口服至少16h，血液中Wnt-C59仍維持高于體外IC50濃度的10倍以上。小鼠中Wnt-C59下調Wnt/ β- catenin通路靶向基因，同時能阻斷基底細胞樣（basal-like）和三陰性（triple-negative）乳腺癌。
產品特性 1）CAS NO：1243243-89-1 2）化學名：2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide 3）同義名：Wnt C59;C59, Wnt Antagonist;PORCN Inhibitor II; 4）分子式：C25H21N3O 5）分子量：379.45 6）純度：>98% 7）外觀：淺黃色固體 8）溶解性：溶于DMSO（50mM）
9）化學結構圖：
保存與運輸方法 保存：-20oC干燥保存，至少2年有效。 運輸：室溫運輸。
使用建議 體外：Wnt-C59（0.1-0.2 μM）用來完全阻斷Wnt蛋白分泌。當使用濃度為0.5 μM，許多實驗條件中Wnt-C59功能上能替代Dkk蛋白。 體內：小鼠口服Wnt-C59以每天每次5-10 mg/kg的用量或每天兩次5mg/kg的用量。
實驗數據（文獻來源） [1] Chen B, et al. Small molecule-mediated disruption of Wnt-dependent signaling in tissue regeneration and cancer. Nat Chem Biol. 2009;5(2):100-7. [2]Dai Chen et al. (N-(HETERO)ARYL,2-(HETERO)ARYL-SUBSTITUTED ACETAMIDES FOR USE AS WNT SIGNALING MODULATORS. PCT WO/2010/101849. [3] Willems E, et al. Small-molecule inhibitors of the Wnt pathway potently promote cardiomyocytes from human embryonic stem cell-derived mesoderm. (2011) Circ Res.109(4):360-4.
[4] Cheng Y, et al. Wnt-C59 arrests stemness and suppresses growth of nasopharyngeal carcinoma in mice by inhibiting the Wnt pathway in the tumor microenvironment. Oncotarget. 2015 Jun 10;6(16):14428-39.
[5] Motono M et al.WNT-C59, a Small-Molecule WNT Inhibitor, Efficiently Induces Anterior Cortex That Includes Cortical Motor Neurons From Human Pluripotent Stem Cells. Stem Cells Transl Med. 2016 Apr;5(4):552-60.
注意事項 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
相關產品 細胞吞噬抑制/誘導劑（Autophagy inhibitor/Inducer）
— —Written/Edited by V. Shallan【版權歸MKBio懋康所有】
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